染料木素的药理作用

高脂血症是指以血浆中一种或多种脂质成分,主要指总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)异常增高为特征的代谢紊乱综合病症。因发病比较隐匿,患者几乎没有特异的症状,偶尔会出现胸闷、头晕、失眠等症状,如不及时治疗,则会引发冠心病、心肌梗死、脑卒中等严重的疾病,高脂血症已经成为社会公众健康的巨大威胁。目前患者大都服用减肥药和调脂药来改善血脂异常,然而这些药物的副作用明显,如他汀类药物会引起肌肉损害和肝脏损害等不良反应,因此开发安全、有效的天然药物来代替减肥降脂药物成为当下研究的热点。

槐角为豆科植物槐SophoraJaponicaL.的干燥成熟果实,始载于《神农本草经》,有清热泻火、凉血止血作用,用于肠热便血、痔肿出血、肝热头痛、眩晕目赤。槐角中含有多种化学成分,包括黄酮及异黄酮类化合物,主要有槐角苷、槐角双苷、染料木苷、染料木素等,主要的苷元均为染料木素。现代药理研究证实,染料木素具有降三酰甘油(TG)、胆固醇(TC)作用。由槐角为主药制成的槐角颗粒,临床用于高脂血症疗效较好。

染料木素的降脂实验

对小鼠高脂血症模型的影响

研究人员给小鼠药28d后,取血测定血清胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇,以评估槐角黄酮提取物及其衍生物的降血脂效应。实验结果显示,与空白对照组相比,高脂模型组小鼠血清胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平显著性升高,高密度脂蛋白胆固醇水平明显降低,建模成功,结果见下表。

实验数据显示,与模型组小鼠相比,槐角黄酮提取物及其衍生物各剂量组有明显降低小鼠血清中胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇水平含量的作用,同时升高小鼠高脂血症模型高密度脂蛋白胆固醇的含量的趋势,且量效关系明显。其中槐角总黄酮、槐角总黄酮苷元、染料木素和三甲基染料木素各剂量组均较模型组小鼠血清胆固醇水平显著下降;槐角总黄酮、槐角总黄酮苷元、染料木素和三甲基染料木素0.6g/kg组小鼠血清三酰甘油水平均显著下降;槐角总黄酮0.6g/kg组、槐角总黄酮苷元0.6g/kg组、染料木素0.6g/kg组和三甲基染料木素0.3g/kg、0.6g/kg组小鼠血清低密度脂蛋白胆固醇水平均显著下降;槐角总黄酮、槐角总黄酮苷元、染料木素和三甲基染料木素各剂量组小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇水平数值均有所上升,但与模型组比较无显著性差异。实验证明,槐角黄酮提取物及其衍生物的降血脂效应是通过降低血浆中胆固醇、三酰甘油与低密度脂蛋白胆固醇水平,发挥其降血脂作用。

图为槐角黄酮提取物及其衍生物对高脂血小鼠体内胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇的影响。

从中药中筛选出有效部位,在有效部位中分离出有效成分,有效成分经过结构修饰而得到疗效更好的药物,这是创新中药研究的一条可行的思路。先导化合物的发现及结构优化是创新药物研究成败的核心问题之一,染料木素作为先导化合物,有良好的降血脂、抗氧化、抗肿瘤等作用,具有丰富的药理活性。

预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇


转载请注明地址:http://www.huaijiaoa.com/zyhj/9314.html